过敏性鼻炎是严重危害人民健康的常见病,部分患者最后导致支气管炎和慢阻肺等并发症,全球10%-25%的人受过该病困扰,并有逐年增长的趋势。我国每年至少有3千万患者,美国每年有4千万人次患病,是全美第六大流行病。
病毒性感冒早期症状主要是鼻腔分泌过度,医学上称为感冒后鼻炎。我国有75%的人每年都会患一次以上感冒,每年总患病人数为10亿左右。
上述两种鼻炎的治疗药物主要有血管收缩剂、甾类可的松等,但结果均不理想。M受体拮抗剂异丙托溴铵用于治疗鼻炎副作用少、疗效好,是目前国外最常用的药物之一。但目前我国尚无M受体拮抗剂用于治疗鼻炎的药物上市,本课题非但填补国内空白,同时也是世界上第二个用于治疗鼻炎的M受体拮抗剂。
本课题所述化合物是对M受体亚型具有很强选择性的拮抗剂――苯环喹溴铵,目前已获得其中国专利权,通过PCT途径在美国和欧洲获得授权。
苯环喹溴铵药效强度与异丙托溴铵相当,但具有两大优势:①对M受体亚型有明显的选择作用(对M2受体无明显作用),不易造成异丙托溴铵样的心动过速或尿潴留等副反应,适应人群更广;②苯环喹溴铵的生物半衰期为7-8h,为异丙托溴铵(1.6h)的数倍。
本项目已完成临床研究,申报新药证书和生产文号,近期将获得批准上市。