近年来肿瘤的发病率和死亡率急剧上升，自2011年癌症就超过心脏病，已经成为严重危害人类健康和导致死亡的第一大恶疾和顽症。根据世界卫生组织（WHO）发表的《全球癌症报告2014》显示，2012年全世界有1400万新增癌症病例，因癌症死亡人数达820万，存活的肿瘤患者总数已逾3260万人（5年内诊断）。预计今后二十年新发病例数将增加约70%，到2022年新增癌症病例将逐年递增到2200万人，因癌死亡人数将达到每年1300万人。根据WHO的数据，2012年中国新增癌症病例高居全世界第一位。报告新诊断癌症病例为307万，占全球总数的21.8%；癌症死亡人数约220万，占全球癌症死亡人数的26.9%。这些数字略低于本国的统计，据中国媒体报告，2012年，全国肿瘤登记中心记录的每年新增病例为350万，每年因癌症死亡达270万例。癌症给患者个人和家庭带来的巨大损失和医疗负担,成为老百姓最关心、最直接、最现实的利益问题，既使带瘤生存的患者及其家人也生活在对疾病和死亡威胁的恐惧、忧虑和痛苦之中，生活质量严重下降。

恶性肿瘤的临床表现因其所在的器官、部位以及发展程度不同而不同，但恶性肿瘤早期多无明显症状，即便有症状也常无特征性，等患者出现特征性症状时，癌症已属于晚期。癌症自然病程及症状演变各异。进展迅速者于发病后数月死亡，慢者如前列腺癌或乳头状甲状腺癌，自然病程甚至达10年以上。未经治疗的癌症患者大多在5年内死亡，自发性癌症消退极为罕见，低于万分之一。经过治疗，癌症或永久治愈或缓解，有些会在缓解后复发，仍有治愈机会，但多数患者病情持续进展最终死于癌症。治疗的关键之一是早期发现、早期诊断和早期治疗，开发新的治疗药物和发展多样的医疗手段仍然是迫切需要解决的问题。

目前常用的癌症治疗方法有外科手术、放射治疗、化学治疗、中医药治疗和对症治疗，近些年单抗类抗肿瘤药和靶向抗肿瘤药发展很快，其作用机制是针对肿瘤生长繁殖的某些环节，选择性较高、毒副作用较小，还有一些研发中的肿瘤疫苗和基因疗法等，也是抗肿瘤药物和疗法的发展方向之一。然而，这些新疗法只适用于小部分病人，传统的细胞毒类药物如烷化剂、铂配合物、植物成分药和抗肿瘤抗生素等仍然是广泛应用的一线药物或基础治疗药物，在肿瘤内科治疗中扮演重要的角色。将细胞毒类药物、手术、放疗等传统疗法与分子靶向治疗、免疫治疗等新兴的治疗手段有机结合而发展起来的肿瘤个体化综合疗法，会大幅度地提高治疗效果，改善患者的生活质量。

化学治疗(Chemotherapy)也称为药物治疗、系统治疗、或内科治疗，是癌症治疗的主要手段之一。随着科技的发展，抗肿瘤药物的范围越来越广、品种越来越多，已不限于化学药物，根据其来源、结构和作用机制常分成烷化剂类、抗代谢物类、抗生素类、植物成份类、金属铂类、激素类、生物免疫类等几大类。

金属铂类配位化合物（Platinum complexes，简称铂配合物，也有文献称铂类络合物、铂类化合物，本文简称铂类药物），自从1970年顺铂（Cisplatin）进入临床试验，历时40余年，人们先后合成并筛选了数千种金属铂类抗肿瘤配合物，其中有超过30种进行了临床试验，目前有7种先后上市用于全身肿瘤治疗：1978年第一代顺铂在美国正式上市，1986年第二代卡铂（Carboplatin）在英国上市，1996年第三代奥沙利铂（Oxaliplatin）在法国上市，这三代铂类药物逐渐获得全世界认可并被广泛应用；另外，1995年奈达铂（Nedaplatin）在日本上市，1999年庚铂（Heptaplatin，Sunpla，曾用名：依铂、舒铂)在韩国上市，2005年洛铂(Lodaplatin，曾用名：络铂、乐铂)在中国上市，2009年米铂（Miriplatin）在日本上市，后四种药物没有在欧洲和美国上市，只在个别国家和地区使用。

上述三代铂类药物是临床治疗很多肿瘤的基本用药，根据《NCCN临床实践指南》和我国的《癌症诊疗规范》，以铂类为主或含有铂类药物的联合化疗方案占所有化疗方案的70%～80%，因此铂类抗肿瘤药物是当今肿瘤治疗中不可或缺的基石药物，临床应用十分广泛。例如含铂类方案是晚期非小细胞肺癌(NSCLC)、小细胞肺癌(SCLC)、晚期胃癌、头颈癌、睾丸癌、转移性乳癌、卵巢癌、宫颈癌、子宫内膜癌、骨肉瘤、食管癌、侵袭性膀胱癌和多数原发不明的恶性肿瘤的首选方案和最有效的药物之一，特别是顺铂对睾丸癌早期治愈率达100%、卵巢癌早期治愈率达80%以上。

铂类药物与各类新药联合应用的范围正在不断扩大，如与培美曲塞、雷替曲塞、替吉奥、脂质体多柔比星、紫杉醇脂质体、白蛋白结合紫杉醇等联合治疗癌症的临床试验，结果表明这些联合药物治疗方案比单药的疗效明显改善。由于晚期癌症如晚期NSCLC等化疗的疗效已经到达一个平台期，近年来分子靶向药物和肿瘤生物疗法如单抗药物的迅速发展，促使铂类药物的应用进入了新的发展阶段，除了用于经典的手术、放疗的辅助化疗和联合化疗以外，越来越多地与靶向药物、单抗药物（贝伐单抗、利妥昔单抗、西妥昔单抗、尼妥珠单抗）、血管内皮抑制素（恩度）、重组P53基因腺病毒、CIK免疫细胞生物疗法等联合应用，成为突破单纯化疗平台的研究热点，因此开发新一代铂类药物具有十分重要的意义。

全球铂类药物的市场规模在2011年达到30亿美元左右。赛诺菲-安万特公司的奥沙利铂2011年全球销售额为10.71亿欧元，排在全球最畅销抗肿瘤药物第5名，2012年全球销售额达到24亿美元，顺铂、卡铂和奥沙利铂均曾为抗肿瘤药物中的“重磅炸弹”。铂类抗肿瘤药物的临床需求和市场容量巨大，仍处于增长期。另外，现有铂类上市药物普遍存在水溶性低的特性，给药品的制剂处方工艺和临床应用带来了很多不利影响，铂类药物的低水溶性还影响到铂类药物的药效学及毒理特征。因此，设计合成具有更强抗肿瘤活性、更低毒性、水溶性好、易于给药、无交叉耐药、综合评价优于顺铂和卡铂的新一代铂类抗肿瘤药物一直是医药领域的热点之一。